枢瑞为白色或类白色片。枢瑞适用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。那么,枢瑞的药理作用是什么?有什么用药禁忌吗?
枢瑞的药理作用如下:
本品为他莫昔芬衍生物。可与雌激素受体结合,产生雌激素样作用、抗雌激素作用或同时产生两种作用,这主要依赖疗程长短、动物种类、性别、靶器官的不同而定。一般来说,非类固醇类三苯乙烯洐生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。
绝经后乳癌患者应用枸橼酸托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。
枢瑞的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超过2000mg/kg。重复的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中,大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关,而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性,也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大,因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。
枢瑞的禁忌:预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用本品。已知对本品过敏者禁用。